Мексикор капсулы 100мг №20

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Мексикор® усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, антидепрессантов, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств (леводопа).

Мексикор® повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.

Мексикор® уменьшает токсические эффекты этанола.

Перед назначением препарата Мексикор® следует тщательно собрать лекарственный анамнез пациента для оценки потенциальной возможности развития лекарственного взаимодействия.

этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 54.5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 4 мг, лактоза (сахар молочный) - 40 мг, магния стеарат - 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 1 мг.

Состав капсулы твердой желатиновой No2: желатин - 59.3189 мг, титана диоксид (E171) - 1.22 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.0036 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) - 0.4575 мг.

Возможно: аллергические реакции (включая системные аллергические реакции), диспептические явления (тошнота, сухость во рту, диарея), которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата.

При длительном применении: возможны метеоризм, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. Информация о случаях передозировки препарата отсутствует.

Симптомы: при передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна - сонливость, бессонница.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

ИБС (в составе комплексной терапии)

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), разовая - 200 мг. Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Курс лечения препаратом Мексикор® заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 100 мг (1 капсула).

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® при применении в составе комплексной терапии ИБС составляет не менее 1.5-2 мес. Однако доза препарата, продолжительность курса лечения и необходимость проведения повторных курсов терапии должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Последствия острых нарушений мозгового кровообращения; легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; энцефалопатии различного генеза; функциональные расстройства вегетативной нервной системы; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами; астенические состояния; воздействие экстремальных (стрессорных) факторов

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза - 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор® прекращают постепенно, ежедневно снижая дозу препарата на 100 мг (1 капсула).

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® по вышеуказанным показаниям к применению составляет 2-6 недель. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза - 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор® прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® с целью купирования абстинентного синдрома при алкоголизме составляет 5-7 дней. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;

— острая печеночная недостаточность;

— острая почечная недостаточность;

— детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены);

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью: нарушение функции печени, нарушение функции почек (ограниченный опыт медицинского применения).

У пациентов с нарушением функции почек или печени препарат следует применять с осторожностью, проводя периодический мониторинг показателей функции почек и печени.

В связи с наличием в составе лекарственного препарата Мексикор® лактозы, применение препарата противопоказано у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Препарат в составе вспомогательных веществ содержит красители и может являться причиной развития аллергических реакций (в т.ч. системных). При появлении признаков аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение препарата Мексикор® противопоказано при беременности (отсутствуют данные клинических исследований препарата при применении у беременных) и в период грудного вскармливания. Грудное вскармливание должно быть прекращено до начала приема препарата.

ИБС (в составе комплексной терапии);

— последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации, в качестве профилактических курсов;

— легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

— энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

— функциональные расстройства вегетативной нервной системы (синдром вегетативной дистонии);

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

— состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

— астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

— воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax в плазме крови при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4 мкг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время распределения препарата в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема препарата; 3-й - выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T1/2 при приеме внутрь 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют высокую индивидуальную вариабельность

Фармакодинамика

Антиоксидантный препарат. Этилметилгидроксипиридина сукцинат оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, противоишемическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.

Препарат способствует повышению резистентности организма к воздействию различных повреждающих факторов, при кислородзависимых патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, ИБС, интоксикация этанолом и состояние после интоксикации антипсихотическими средствами). Препарат уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует свободнорадикальные процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов – кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы, рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биологических мембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание дофамина в головном мозге.

Препарат вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и способствует снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор® к стандартной терапии ИБС улучшает­ клиническое­ состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим­ нагрузкам и улучшая качество жизни.

Энергосинтезирующий эффект препарата Мексикор® связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации этилметилгидроксипиридина сукцината в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток.

Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение, активизируя энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и способствуя сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС.

У больных со стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов и последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает кровоснабжение головного мозга и церебральный метаболизм, улучшает микроциркуляцию крови, предупреждает снижение церебрального кровотока в реперфузионном периоде после ишемии. Предотвращает постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом, препятствует прогрессивному накоплению лактата. Препарат обладает селективным, не сопровождающимся седативным эффектом и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.

Эффективность препарата в условиях стрессовых воздействий проявляется в нормализации послестрессового поведения, психовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, мнестических функций, процессов обучения, снижении структурных изменений вещества головного мозга. Препарат характеризуется выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен уменьшать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессантных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Капсулы твердые желатиновые, размер No2, желтого цвета; содержимое капсул - гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Мексикор/Mexicor

Состав и форма выпуска

Мексикор - капсулы твердые желатиновые:1 капс. содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат (в пересчете на 1% вещество) 1 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; повидон (ПВП низкомолекулярный медицинский 126±27); лактоза (сахар молочный); магния стеарат; МКЦ; состав твердой желатиновой капсулы №2: титана диоксид (Е171); желатин; краситель «солнечный закат» желтый (Е11); краситель хинолиновый желтый (Е14); в упаковке 2 или 5 шт.;

Мексикор - раствор для внутривенного и внутримышечного введения:

1 амп. содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат 1 мг, вспомогательные вещества: янтарная кислота; динатрия эдетат; вода для инъекций;

в упаковке 5 и 1 ампул по 2 мл (в комплекте с ножом ампульным).

Фармакологическое действие

Мексикор оказывает противоишемическое, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротективное, гипохолестеринемическое, анксиолитическое, ноотропное действие.

Показания

Капсулы Мексикор:

ИБС (в составе комплексной терапии);

Раствор для в/в и в/м введения Мексикор:

острый инфаркт миокарда (с первых суток заболевания).

Общие для обеих лекарственных форм:

ишемический инсульт (в составе комплексной терапии);

дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза);

легкие и умеренные когнитивные расстройства.

Противопоказания

Общие для обеих лекарственных форм: повышенная чувствительность к Мексикору;

острые нарушения функции печени и почек;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

беременность;

период грудного вскармливания.

Побочные действия

Капсулы.

Обычно Мексикор переносится хорошо. В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспептических расстройств, сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата.

Раствор для в/в и в/м введения.

При в/в введении, особенно струйном, возможно появление сухости во рту и «металлического» привкуса, ощущения «разливающегося» тепла во всем теле, першение в горле и ощущение дискомфорта в грудной клетке, чувство нехватки воздуха. Как правило, указанные явления связаны с чрезмерно быстрой скоростью введения препарата и носят транзиторный характер.

На фоне длительного введения Мексикора возможно возникновение следующих побочных эффектов (общих для обеих лекарственных форм).

Со стороны ЖКТ: тошнота, метеоризм.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Способ применения и дозы

Капсулы Мексикор принимают внутрь.

Начинают лечение с дозы 1 мг (1 капс.) 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу в зависимости от клинического течения заболевания и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг, разовая — 2 мг. Суточную дозу препарата желательно распределять на несколько приемов в течение дня. Курсовую терапию препаратом заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 1 мг (1 капс.).

Раствор для инъекций Мексикор вводят в/м или в/в (струйно или капельно).

В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 1-15 мл в течение 3-9 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин. Введение Мексикора (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг/сут, разовая — 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг, разовая — 25 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в, капельно по 2-3 мг 2-3 раза в сутки, затем — в/м по 1 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 1-14 суток. В дальнейшем препарат назначается в капсулах по 1 мг 2 раза в день в течение 14 дней и по 1 мг 3 раза в день в течение последующих 7 дней. Частота и продолжительность повторных курсов терапии определяется врачом.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте, при температуре не выше 2°C. Срок годности — 3 года.

3 года

Капсулы твердые желатиновые, размер No2, желтого цвета; содержимое капсул - гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг
Вспомогательные вещества: