Толизор инъект раствор для внутривенного и внутримышечного введ 2,5мг / мл+100мг / мл ампулы 1мл № 5

От +8 до +15 °C

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

1 мл содержит:
Действующие вещества: толперизона гидрохлорид в пересчете на сухое вещество - 100,0 мг; лидокаина гидрохлорид в пересчете на сухое вещество - 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 0,6 мг; диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 0,3 мл; хлористоводородная кислота 0,1М до pH 3,0-4,5; вода для инъекций - до 1,0 мл.

Профиль безопасности толперизон-содержащих препаратов подтверждается данными применения большого количества пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
Наиболее важными серьезными нежелательными реакциями, связанными с применением препаратов, содержащих толперизона гидрохлорид и лидокаина гидрохлорид, являются анемия, лимфаденопатия, реакции гиперчувствительности, тремор, эпилепсия, стенокардия.

Симптомы
Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о развитии судорог, угнетении дыхания, апноэ и коме.
Лечение
Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Препарат вводится внутримышечно.
Взрослым назначают ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Дети
Препарат Толизор инъект не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

• Гиперчувствительность к толперизону или химически сходному эперизону, или лидокаину, или к другим компонентам препарата;
• миастения gravis;
• беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• дети и подростки до 18 лет.

Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьируется от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с гиперчувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать препарат Толизор инъект после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, содержащему толперизон или лидокаин.
Вспомогательные вещества
Препарат Толизор инъект содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (в том числе, отсроченные) и в исключительных случаях бронхоспазм.

Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выведении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Фертильность
По результатам доклинических исследований при применении толперизона у крыс какого-либо воздействия на фертильность и спаривание не наблюдалось.

Препарат Толизор инъект показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет по показаниям:
• cимптоматическое лечение спастичности, обусловленной инсультом, у взрослых;
• миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях) у взрослых.

Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.
Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС), усиливает периферический кровоток. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Толперизона гидрохлорид является миорелаксантом центрального действия, оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и, при дозировании согласно инструкции, системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Абсорбция
Лидокаин: абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы).
TC_max при внутримышечном введении - 30-45 мин.
Распределение
Лидокаин: Связь с белками плазмы - 50-80 %.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).
Биотрансформация
Толперизон: подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках.
Лидокаин: метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов.
Элиминация
Толперизон: выводится почками, практически полностью (более 99 %) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна.
Лидокаин: выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10 % в неизмененном виде).

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость с характерным запахом.

24 месяцев

Раствор для внутримышечного введения.